Çevrimdışı

FORMÜLÜ:
Her bir tablet etken madde olarak 1mg glimepirid ve boyar madde olarak kırmızı demir oksit (E172) içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik özellikler: Sülfonilüre grubuna dahil olan glimepirid, kan şekerini düşürücü etkiye sahip bir oral antidiyabetiktir. Glimepiridin primer etki mekanizması pankreasın beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan glikoz konsantrasyonunu düşürmesidir. Buna ilave olarak glimepirid gibi sulfonilürelerin aktivitelerinde ekstrapankreatik etki de rol oynayabilir. Preklinik ve klinik çalışmalar; glimepirid uygulamasının, periferik dokuların insüline duyarlığını yükselmesine yol açabileceğini desteklemektedir. Yine de, diğer sülfonilüreler de olduğu gibi, uzun dönemli uygulamada glimepiridin kan şekerini düşürme mekanizması kesin olarak saptanamamıştır.

Sağlıklı gönüllülerde 0.5-0.6mg kadar düşük, oral tek doz glimepirid uygulanmasının hafif glikoz düşürücü etki yaptığı görüldü. Glikoz düşürücü etki bütün aktif tedavi gruplarında 24 saat boyunca sağlandı.

Geniş doz aralığı çalışmalarında, glimepiridin 1mg'dan 4mg'a kadar olan dozuna; kan glikoz ve HbA1c'nın doza bağlı cevap verdiği tespit edildi. Glimepiridin günde bir kez veya iki kez uygulanması arasında bir farklılık bulunmadı. İlacın etkinliği yaş, cinsiyet, ırk veya kilodan etkilenmez. Glimepirid tedavisi, insüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabetli hastalarda plazma lipoprotein profilini değiştirmeksizin kan glikoz seviyesini kontrolde etkilidir.

Farmakokinetik özellikler:Glimepirid, oral alımı takiben gastrointestinal sistemden tamamen (%100) emilir. Sağlıklı gönüllülerde yürütülen tek doz çalışmaları ile insüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabeti olan hastalardaki ardışık (çoğul) doz çalışmaları, glimepiridin oral alımdan sonra 1 saat içinde belirgin olarak emildiğini ve 2-3 saatte doruk serum konsantrasyonlarına (Cmax) ulaştığını göstermiştir. Glimepirid yemeklerle birlikte verildiğinde ortalama Tmax (Cmax'a ulaşmak için geçen süre) bir miktar uzar (%12), ve ortalama Cmax %8 ve AUC (eğri altında kalan alan) %9 kadar azalır. Tek ve çoğul doz kullanımında serum konsantrasyonları açısından önemli bir parametre olan ortalama serum yarı ömrü 5-8 saat kadardır. Proteine bağlanma oranı %99’dan fazladır.

Glimepirid, vücutta oksidatif biyotransformasyonla tamamen ****bolize olur. Majör iki ****boliti sikloheksil hidroksi metil türevi (M1) ve karboksil türevidir (M2). C14 ile işaretlenmiş glimepirid oral olarak verildiğinde, radyoaktif maddenin %60'ı 7gün içinde idrardan, çoğunluğu M1 ****boliti olmak üzere M2 ****boliti de, geri toplanır. Total radyoaktivitenin %40'ı ise dışkıdan geri toplanır. Glimepirid molekülüne idrar ve dışkıda yapılan analizlerde rastlanmamıştır.

ENDİKASYONLARI:
Kan şekeri düzeylerinin tek başına diyet, fiziksel egzersiz ve kilo kaybı ile yeterince kontrol edilemediği insüline bağımlı olmayan (tip II) diyabet olgularında kullanılır.

KONTRENDİKASYONLARI:
Glimepirid, tip I diyabetin, diyabetik ketoasidozun veya diyabetik prekoma ya da komanın tedavisi için uygun değildir. Glimepirid diğer sülfonilürelere, diğer sülfonamidlere veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER:
Optimal kan şekeri kontrolünü sağlayabilmek için Glimax'ın düzenli kullanımı kadar, doğru beslenme, düzenli ve yeterli fiziksel egzersiz ve eğer gerekli ise kilo kaybı önemlidir. Hipergliseminin klinik belirtileri, idrar yapma sıklığında artış, aşırı susama, ağız kuruluğu ve deri kuruması şeklindedir. Hasta tedaviye başlarken, hekim tarafından, Glimax'ın etkileri, riskleri, diyet ve fiziksel egzersizle birlikte uygulandığındaki etkisi hakkında bilgilendirilmelidir.

Tedavinin ilk haftalarında hipoglisemi (Düşük kan şekeri) riski artmış olabilir. Özellikle bu dönemde hastanın dikkatle izlenmesi gerekmektedir. Hipoglisemi gelişimini destekleyen faktörler:

· Hastanın iletişim isteksizliği ya da yaşlı hastalarda iletişim yetersizliği,
· Beslenme yetersizliği, düzensiz öğün aralıkları veya kaçırılan öğünler,
· Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasında dengesizlik,
· Beslenme değişiklikleri
· Alkol tüketimi, özellikle de kaçırılan öğünlerle bir arada,
· Böbrek fonksiyon bozukluğu,
· Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu,
· Glimax'ın önerilen doz üzerinde kullanılması,
· Karbonhidrat ****bolizmasını etkileyen kompanse edilmemiş belirli endokrin sistem bozuklukları veya hipoglisemi karşı düzenlenmesi (tiroid fonksiyonunun belirli bozukluklarında ve ön hipofiz veya kortikoadrenal yetmezliği örneğindeki gibi),
· Belirli diğer ilaçlarla birlikte uygulama (“İlaç Etkileşmeleri” bölümüne bakınız).

Bu tür faktörler ve hipoglisemik ataklar özellikle dikkatli takip gerektirdiğinden, hekim bunlar hakkında bilgilendirilmelidir. Eğer hipoglisemi için bu tip risk faktörleri bulunuyorsa, Glimax dozajını ya da tüm tedaviyi yeniden düzenlemek gerekli olabilir. Tedavi sırasında bir başka hastalık ortaya çıktığında ya da hastanın yaşam şekli değiştiğinde tedavinin yeniden düzenlenmesi gerekebilir.

Vücudun adrenerjik karşı düzenlemesini (“Yan etkiler/Advers etkiler” bölümüne bakınız) yansıtan hipoglisemi semptomları, hipogliseminin dereceli olarak geliştiği kişilerde, yaşlılarda ve otonom nöropatili hastalarda ya da beta-bloker, klonidin, rezerpin, guanetidin veya diğer sempatolitik ilaçlarla birlikte tedavi gören hastalarda, daha hafif olabilir veya hiç olmayabilir.

Hipoglisemi, karbonhidrat alımı ile (glikoz veya şeker, örneğin kesmeşeker, şekerli meyve suyu veya şekerli çay şeklinde) hemen hemen her zaman istenilen biçimde kontrol edilebilmektedir. Bu amaçla hastalar, her zaman yanlarında minimum 20 gr glikoz taşımalıdır. Komplikasyonlardan kaçınmak için başka insanların yardımına gereksinim duyabilirler. Suni tatlandırıcılar hipoglisemiyi kontrol etmede etkisizdir.

Diğer sülfonilürelerden bilindiği üzere başlangıçta alınan başarılı önlemlere rağmen, hipoglisemi tekrar ortaya çıkabilir. Ağır hipoglisemi, ek olarak acil tedavi, bir hekim tarafından takip ve bazı durumlarda da hastanede tedavi gerektirir.

Farklı hekimler tarafından tedavi gerektiğinde (örneğin, bir kaza sonrasında hastaneye yatış, tatildeyken hastalanma gibi), hasta diyabet durumu ve önceki tedavisi hakkında hekimi bilgilendirmelidir. Travma, cerrahi, ateşli enfeksiyonlar gibi durumlarda kan şeker kontrolü bozulabilir ve geçici olarak insüline geçiş gerekebilir.

Glimax tedavisi sırasında, kan ve idrar glikoz düzeyleri düzenli olarak kontrol edilmeli, ek olarak glikozillenmiş hemoglobin oranı da izlenmelidir.

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve diyaliz hastalarında kullanılmasına ilişkin klinik deneyim yoktur. Bu yüzden ciddi böbrek ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda optimal ****bolik kontrol sağlanıncaya kadar insülin kullanılması önerilmektedir.

Gebelik döneminde kullanım: Glimepirid gebelik kategorisi (C) olan bir ilaçtır. Fetüse zarar verme riskinden kaçınmak için Glimax gebelik sırasında alınmamalıdır; insüline geçilmesi gerekmektedir. Gebe kalmayı planlayan hastalar hekimlerini bilgilendirmelidir. Böyle hastalarda insüline geçiş yapılmalıdır.

Süt verme döneminde kullanım: Glimepirid anne sütüne geçtiğinden çocuğa zarar verebilir. Bu nedenle emziren kadınlar Glimax kullanmamalıdır. İnsüline geçiş yapılmalı ya da emzirme kesilmelidir.

Makine ve taşıt kullanımına etkisi: Özellikle tedaviye başlarken veya tedaviyi değiştirdikten sonra ya da Glimax düzenli olarak alınmadığında hipoglisemi veya hiperglisemiye bağlı olarak dikkat ve reaksiyon bozulabilir. Örneğin taşıt veya makine kullanımını etkileyebilir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Hipoglisemi (Düşük kan şekeri): Glimax’ın kan şekerini düşürücü etkisinin bir sonucu olarak hipoglisemi ortaya çıkabilir ve de uzun sürebilir. Hipoglisemi semptomları arasında; baş ağrısı, aşırı açlık, bulantı, kusma, halsizlik, uyku hali, uyku bozukluğu, huzursuzluk, saldırganlık, konsantrasyon bozukluğu, depresyon, konuşma bozuklukları, görme bozuklukları, titreme, duyu bozuklukları, baş dönmesi, güçsüzlük, bilinç kaybı, serebral konvülsiyonlar, hafif hipertansiyon, çarpıntı, anjina pektoris ve kardiyak aritmiler gibi adrenerjik karşı düzenleme belirtileri olabilir. Ağır hipoglisemik atağının klinik tablosu inme tablosuna benzeyebilir. Hipoglisemi düzeltildiğinde, hipoglisemi semptomları hemen her zaman ortadan kalkar.

Gözler: Özellikle tedavinin başlangıcında, kan şekeri düzeylerindeki değişikliğe bağlı olarak geçici görme bozukluğu olabilir.

Sindirim Sistemi: Bazen bulantı, kusma, epigastriumda baskı ya da doluluk hissi, karın ağrısı ve diyare gibi semptomlar ortaya çıkabilir. Nadir olgularda, karaciğer enzim düzeyleri artabilir, karaciğer fonksiyon bozukluğu (örneğin kolestaz ve sarılık) ve muhtemelen karaciğer yetmezliği ile sonuçlanan hepatit gelişebilir.

Kan: Kan tablosunda ciddi değişiklikler ortaya çıkabilir. Nadiren, trombositopeni, nadir olgularda lökopeni, hemolitik anemi ya da örneğin eritrositopeni, granülositopeni, agranülositoz ve pansitopeni gelişebilir.

Diğer: Kaşıntı, ürtiker veya döküntü formunda alerjik ya da psödoalerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Bu gibi reaksiyonlar hafiftir, fakat daha ciddi olabilir ve bazen şoka kadar ilerleyebilen dispne ve kan basıncında düşme buna eşlik edebilir. Ürtiker görülürse, hekim acilen bilgilendirilmelidir.

Nadir vakalarda alerjik vaskülit ve deride ışığa karşı aşırı duyarlılık, serum sodyum konsantrasyonlarında bir düşme görülebilir.

Ağır hipoglisemi, kan tablosundaki belirli değişiklikler, şiddetli alerjik veya psödoalerjik reaksiyonlar veya karaciğer yetmezliği gibi bazı advers etkiler belirli şartlar altında hayatı tehdit edici hale gelebildiklerinden, ani veya şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkarsa, ilk olarak hastayı takip eden hekime haber verilip, hekimin bilgisi dışında ilaç kullanılmamalıdır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜ TAKDİRDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ:
Glimepiridin hipoglisemik etkisi bazı grup ilaçlarla birlikte kullanıldığında güçlenir. Bunlar: İnsülin ve diğer oral antidiyabetikler, ADE inhibitörleri, allopurinol, anabolik steroidler ve erkek cinsiyet hormonları, kloramfenikol, kumarin türevleri, siklofosfamid, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibratlar, fluoksetin, guanetidin, MAO inhibitörleri, mikonazol, paraaminosalisilik asit, yüksek doz parenteral pentoksifilin, fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon,probenesid, kinolonlar, salisilatlar, sülfinpirazon, sülfonamidler, tetrasiklinler, gibi ilaçlardır. Dolayısıyla bu ilaçların birlikte kullanımına bağlı hipoglisemi meydana gelebilir.

Asetazolamid, barbitüratlar, kortikosteroidler, diazoksit, diüretikler, epinefrin (adrenalin) ve diğer sempatomimetik ajanlar, glukagon, uzun süreli laksatif kullanımından sonra, yüksek dozlarda nikotinik asit, östrojenler ve progestojenler , fenotiazinler, fenitoin, rifampisin, tiroid hormonları gibi ilaçlardan biri alındığında kan şekerini düşürücü etkinin zayıflamasıyla, kan şekeri düzeyleri yükselebilir.

H2 reseptör antagonistleri, klonidin ve rezerpin kan şekerini düşürücü etkinin artmasına ya da azalmasına yol açabilir.

Beta-blokerler glikoz toleransını düşürür. Bu durum diabetes mellituslu hastalarda ****bolik kontrolün bozulmasına yol açabilir. Ayrıca beta-blokerler hipoglisemiye eğilimi bozulmuş karşı düzenlemeye bağlı olarak kan şekerini artırabilirler.

Beta-blokerler, klonidin, guanetidin ve rezerpin gibi sempatolitik ilaçların etkisi altında, hipoglisemiye karşı adrenerjik karşı düzenleme belirtileri azalmış olabilir ya da hiç olmayabilir.

Hem kronik hem de akut alkol alımı, glimepiridin kan şekerini düşürücü etkisini önceden tahmin edilemeyen bir biçimde artırabilir ya da zayıflatabilir. Glimepirid kullanan hastalarda Kumarin türevlerinin etkisi artabilir ya da azalabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Prensipte, Glimax’ın dozajı arzu edilen kan şekeri düzeyine göre ayarlanmaktadır. Glimepirid dozajı, istenilen ****bolik kontrolü sağlamaya yeterli olacak en düşük düzeyde tutulmalıdır.

Glimax tedavisi bir hekim tarafından başlatılmalı ve izlenmelidir. Glimax reçete edilen zamanlarda ve dozlarda alınmalıdır. Örneğin bir dozun alınmasının unutulması gibi hatalar, hiçbir zaman bunu takiben daha yüksek bir dozun alınması ile düzeltilmemelidir. Bu gibi hataları (özellikle bir dozu unutmak ya da bir öğünü atlamak) veya bir dozun reçete edilen zamanda alınamadığı durumları ilgilendiren önlemler tartışılmalı ve önceden hekim ile hasta arasında anlaşmaya varılmalıdır. Eğer çok yüksek bir doz ya da fazladan bir doz alınmışsa, hekime derhal haber verilmelidir.

Başlangıç ve idame dozları, kan ve idrar glikozunun düzenli kontrolünün sonuçlarına dayanarak ayarlanır. Kan ve idrar glikoz düzeylerinin izlenmesi ayrıca tedavideki primer veya sekonder yetersizliklerin görülmesini sağlar.

Başlangıç dozu ve doz ayarlaması: Alışılmış başlangıç dozu, günde bir kez 1mg Glimax tablettir (2mg’ı geçmemelidir). Eğer gerekli ise günlük doz artırılabilir. Artış düzenli kan şekeri izlemelerine dayandırılmalı ve kademeli olarak: örneğin bir ila iki hafta gibi aralıklarla ve şu doz basamaklarına göre: 1mg-2mg-3mg-4mg-6mg ve istisnai durumlarda 8mg yapılmalıdır.

İyi kontrol edilen diyabetli hastalarda doz sınırları: İyi kontrol edilen diyabetli hastalarda alışılmış doz aralığı günde 1 ila 4mg Glimax’dır. Bazı hastalar 6mg’dan daha yüksek günlük dozlara gereksinim duyabilirler.

Doz dağılımı: Doz dağılımı ve zamanlamasına hastanın o anki yaşam tarzı göz önüne alınarak bir hekim tarafından karar verilmelidir. Normal olarak; günlük tek bir doz Glimax yeterlidir. Bu dozun kuvvetli bir kahvaltıdan hemen önce ya da (hiçbir şey yenmemişse) ilk ana öğünden hemen önce alınması önerilmektedir. Glimax alındıktan sonra öğün atlamamak çok önemlidir.

İkincil doz ayarlaması: Diyabet kontrolü düzeldikçe, insüline duyarlılık artmaktadır; dolayısıyla tedavi ilerledikçe glimepirid ihtiyacı düşebilir. Hipoglisemiden kaçınmak için Glimax tedavisinde zamanla doz azaltışı veya kesilmesi göz önünde bulundurulmalıdır. Dozaj ayarlaması da; hastanın ağırlığı değiştiğinde veya hastanın yaşam tarzı değiştiğinde ya da hipoglisemiye ya da hiperglisemiye karşı artmış bir duyarlılığa neden olabilecek diğer faktörler ortaya çıktığında göz önüne alınmalıdır.

Tedavinin süresi: Glimax ile tedavi normal olarak uzun süreli bir tedavidir.

Diğer oral antidiyabetiklerden Glimax’a geçiş: Glimax ile diğer kan şekerini düşürücü ajanlar arasında kesin bir doz ilişkisi yoktur. Glimax diğer bu tip ajanların yerine kullanıldığı zaman, günlük başlangıç dozu 1mg’dır. Bu durum bir diğer oral kan şekerini düşürücü ajanın maksimum dozundan olan geçişlerde bile uygulanır. Daha önceki kan şekerini düşürücü ajanın etki süresi ve gücü göz önünde bulundurulmalıdır. İlaç alımına bir süre ara verilmesi hipoglisemi riskini artıran etkilerden kaçınmak için gerekli olabilir.

İnsülin ile kombine tedavi: Glimax ve insülin kombinasyon tedavisi, tedavi başarısızlığı olan hastalarda uygulanabilir. Kombinasyon tedavisine başlamak için açlık glikoz seviyesi hastaya bağlı olarak plazma veya serumda 150mg/dl’nin üzerinde olmalıdır. Önerilen Glimax dozu günde bir kez uygulanmak üzere ilk ana öğünle beraber 8mg’dır. Düşük doz insülinle başlandıktan sonra, açlık kan şekerinin düzenli ölçümü doğrultusunda insülin doz ayarlaması (artırılması) haftalık olarak yapılabilir. İdame tedavisi sırasında glikoz ve HbA1c düzeylerine göre periyodik insülin doz ayarlaması gerekebilir.
· 16 yaşın altındaki hastalarda güvenlik ve etkinliğine ait yeterli klinik veri mevcut değildir.
· Hepatik/renal yetmezlikli hastalarda kullanımı için “Uyarılar/önlemler” bölümüne bakınız.
· Glimax tabletleri, yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır.

DOZAŞIMI VE TEDAVİSİ:
Doz aşımı durumunda bir hekime danışılmalıdır. Hastanın nefes alışını ve kalp atışlarını dikkatli bir biçimde gözlemek şarttır. Bayılmaya yol açabilen ciddi bir hipoglisemi söz konusu olduğunda hastanın hastaneye yatırılması gerekir. Hastayı kusmaya zorlamak ve aktif kömür kullanımı uygundur. Mide lavajı gerekebilir.

SAKLAMA KOŞULLARI:
25° C altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.


TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Glimax 2mg çentikli tablet içeren 30 ve 60 adetlik kutularda. Reçete ile satılır.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Glimax 1mg Tablet Glimax 3mg Tablet

RUHSAT TARİHİ VE NO: 15.02.2002 / 199-28

RUHSAT SAHİBİ:
ALİ RAİF İLAÇ SAN. A.Ş.
İkitelli Organize San.Bölgesi
Haseyad II.Kısım No: 228
İkitelli-İst

İMAL YERİ VE LİSANS SAHİBİ:
ALİ RAİF İLAÇ SAN. A.Ş.
İkitelli Organize San.Bölgesi
Haseyad II.Kısım No: 228 İkitelli-İst