| |
|
05 Ekim 2011, 12:01
| #1 | |
| Çevrimdışı  IF Ticaret Sayısı: (0) | ALARİN Tablet ALARİN Tablet FORMÜLÜ : Her bir tablet ; Loratadin..............10 mg içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ : Farmakodinamik Özellikleri : Loratadin selektif olarak periferik histamin H1-reseptörlerinde antagonist etki gösteren güçlü ve uzun etkili bir antihistaminiktir. Radyoligand kullanılarak yapılan araştırmalarda loratadinin merkezi sinir sistemi yerine periferdeki histamin H1-reseptörlerini seçerek bağlandığı gösterilmiştir. Farmakokinetik Özellikleri : Absorpsiyon Loratadin ağız yoluyla alındıktan sonra çabuk absorbe olur ve 1.3 saatte maksimum serum konsantrasyonlarına (Tmax) erişir. Metaboliti olan deskarboetoksiloratadin ise 2.5 saatte Tmax’a erişir. 10-40 mg doz aralığında loratadin farmakokinetiği dozla bağlantılı değildir. 10 mg’lık bir dozdan sonra loratadinin antihistaminik etkisi 1-3 saatte başlar, 8-12 saatte maksimuma erişir ve 24 saatten fazla sürer. Besinler loratadin ve metabolitinin biyoyararlılığını (EAA) sırasıyla % 40 ve % 15 arttırır. Tmax’lar 1 saat gecikirse de Cmax besinlerden etkilenmez. Dağılım Verilen bir loratadin dozunun % 80’i 10 gün içinde metabolitler şeklinde idrar ve feçes arasında eşit olarak dağılır. Hemen hemen bütün hastalarda metabolite ait EAA loratadininkinden daha geniştir. Kararlı duruma dozlamanın 5. günü erişilir. Metabolizma Loratadin ilk geçiş sırasında yoğun biçimde metabolize olur. İnsan karaciğer mikrosomları ile yapılan araştırmalarda loratadinin P450 sisteminin izozimleri olan CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize olduğunu göstermiştir. Deskarboetoksiloratadin loratadinin başlıca aktif metabolitidir. Atılım Verilen bir loratadin dozunun % 80’i metabolitlere dönüşerek 10 gün içinde eşit oranda idrar ve feçes ile atılır. Ortalama eliminasyon yarı ömür loratadin için 8.4 saat, deskarboetoksiloratadin için 28 saattir. Özel hasta grupları : Pediyatrik hastalar Yaşları 6-12 arasında olan çocuklarda loratadinin farmakokinetiği yetişkinlerdeki gibidir. Geriyatrik hastalar Yaşları 66-78 arasında olan hastalarda loratadin ve metabolitinin EAA ve Cmax değerleri gençlerdekinin 2 katı olarak bulunmuştur. Ortalama eliminasyon yarı ömür loratadin için 18.2 saat (sınırlar 6.7 – 37 saat), metabolit için 17.5 saat (sınırlar 11-38 saat)’dir. Böbrek hastaları Kronik renal yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi ≤ 30 ml/dk) hem EAA hem Cmax loratadinle % 75, deskarboetoksiloratadinle % 120 artar. Ortalama eliminasyon yarı ömürleri önemli ölçüde değişmez. Hemodiyaliz loratadin ve metabolitinin farmakokinetiğini etkilemez. Karaciğer hastaları Kronik alkolik karaciğer sirozu olan 7 hastada loratadinin EAA ve Cmax’ı 2 kat artmış deskarboetoksiloratadin kinetiği ise değişmemiştir. Bunların yarı ömürleri 24 ve 37 saat olup hastalığın şiddeti arttıkça uzama göstermiştir. ENDİKASYONLARI : ALARİN mevsimsel alerjik rinit ve parennial alerjik rinitin alerjik semptomlarının tedavisinde, kronik ürtiker ve diğer alerjik deri hastalıklarının tedavisinde endikedir. KONTRENDİKASYONLARI : ALARİN preparattaki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir. UYARILAR/ÖNLEMLER : Genel İlerlemiş karaciğer ve böbrek hastalığı olanlarda (kreatinin klerensi ≤ 30 ml/dk) tedaviye düşük dozla başlanması önerilir (örneğin gün aşırı 10 mg gibi). ALARİN alkollü içkilerle birlikte alınmamalıdır. Gebelik ve laktasyonda kullanım : Gebelikte kullanımı : Gebelik kategorisi B. Deneysel araştırmalarda loratadinin teratojenik potansiyeli görülmemiştir. İnsanlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma yoktur. ALARİN gebelikte ancak önemli bir endikasyon varsa kullanılmalıdır. Laktasyonda kullanım : Loratadin anne sütüne kolayca geçer ve anne kanındaki konsantrasyonlara yakın konsantrasyonlara erişir. Emziren anneler ya ilacı ya da emzirmeyi bırakmalıdır. Araç ve makine kullanmaya etkisi : Loratadin seyrek de olsa yan etki olarak uyuklamaya neden olabilmektedir. Araç ve makine kullananlar bu yönde uyarılmalıdır. YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER : Yaşları 12’nin üstünde alerjik rinit nedeniyle loratadin ile tedavi edilen hastalarda sıklığı % 2’nin üstünde olarak bildirilen yan etkiler : Loratadin 10 mg/gün n = 1926 Plasebo n = 2545 Klemastin 1 mg x 2 n = 535 Terfenadin 60 mg x 2 n = 684 Baş ağrısı 12 11 8 8 Uyuklama 8 6 22 9 Yorgunluk 4 3 10 2 Ağız kurulğu 3 2 4 3 Bunlara ek olarak loratadin tedavisi gören hastalarda aşağıdaki yan etkiler en az 1 hastada bildirilmiştir. Otonom sinir sistemi : Gözyaşı ve tükürük salgısı değişmeleri, kızarma (flushing), hipoestezi, impotans, terleme, susama. Bütün vücut : Anjiyonörotik ödem, asteni, sırt ağrısı, bulanık görme, göğüs ağrısı, kulak ağrısı, göz ağrısı, ateş , bacak krampları, kırıklık, kas katılaşması, tinnitus, viral enfeksiyon, kilo alma. Kardiyovasküler sistem : Hipertansiyon, hipotansiyon, çarpıntı, supraventriküler taşiaritmi, senkop, taşikardi. Santral ve periferik sinir sistemi : Blefarospazm, baş dönmesi, disfoni, hipertoni, migren, parestezi, tremor, vertigo. Gastrointestinal sistem : Tat bozukluğu, anoreksi, konstipasyon, diyare, dispepsi, flatulans, gastrit, hıçkırık, iştah artışı, bulantı, stomatit, diş ağrısı, kusma. Muskuloskeletal sistem : Artralji, miyalji Psikiyatrik : Ajitasyon, amnezi, konfüzyon, anksiyete, libido azalması, depresyon, konsantrasyon azalması, insomnia, irritabilite, paranoya. Üreme sistemi : Meme ağrısı, dismenore, menoraji, vajinit. Solunum sistemi : Bronşit, bronkospazm, öksürük, dispne, epistaksis, hemoptizi, larenjit, burun kuruluğu, farenjit, sinüzit, aksırık. Deri ve ekleri : Dermatit, saç kuruluğu, deri kuruluğu, fotosensitivite reaksiyonu, pruritus, purpura, döküntü, ürtiker. Üriner sistem : İdrar zorluğu, idrarın renginde değişme, inkontinans, idrar retansiyonu. Bunlara ek olarak loratadinin pazarlanması sırasında aşağıdaki semptomlar nadir olarak bildirilmiştir : Hepatik fonksiyon bozukluğu, sarılık, hepatik nekroz, alopesi, anafilaksi, meme büyümesi, erythema multiforme, periferik ödem ve konvülsiyonlar. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ : Kontrollü farmakolojik araştırmalarda sağlıklı gönüllülere günde 10 mg loratadin terapötik dozlarda eritromisin, simetidin ve ketokonazol ile birlikte verildiğinde loratadin ve deskarboetoksiloratadin plazma konsantrasyonları yükselmişse de EKG, laboratuvar testleri, vital belirtiler ve klinik gözlemle yapılan izlemelerde herhangi bir advers etki görülmemiştir. QTC intervalinde uzama, sedasyon ve senkop bildirilmemiştir. Simetidin ve ketokonazol konsantrasyonları değişmemiş, eritromisin ile ilgili EAA % 15 artmıştır. Bunun klinik önemi bilinmiyor. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU : Yetişkinlerde ve 6 yaşından büyük çocuklar için önerilen doz günde 1 kez ALARİN 10 mg tablettir. İlerlemiş böbrek (kreatinin klerensi ≤ 30 ml/dk) ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda başlangıç dozu gün aşırı 10 mg (1 tablet) olmalıdır. DOZ AŞIMI VE TEDBİRLERİ : Yetişkinlerde 40-180 mg’lık tablet formülasyonuyla mutad doz limiti (10 mg) aşıldığında uyuklama, taşikardi ve baş ağrısı bildirilmiştir. Doz aşılması durumunda emesis ya da gastrik lavaj yoluyla mide boşaltılır ve arkasından aktif karbon bulamacı verilir. Tuzlu katartikler barsakta dilüsyon ve çabuk boşalma yapmaları bakımından faydalı olabilir. Loratadin hemodiyalizle kandan uzaklaştırılamaz. Peritoneal diyalizin faydalı olup olmayacağı bilinmiyor. SAKLAMA KOŞULLARI : Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, ambalajında ve 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Rutubetten koruyunuz. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI : ALARİN 10 mg 10 ve 20 Tablet, blister ambalajda Ruhsat Sahibi ve İmal Yeri : BİOFARMA İLAÇ SANAYİ VE TİCARET A.Ş. Samandıra / İSTANBUL Ruhsat Tarihi ve No : 25.12.1992 - 162/100 Reçete ile satılır. | |
| |  |
| IRCForumlari.NET Reklamlar |
   |
 |
| Etiketler |
| alarİn, tablet |
| Konuyu Toplam 1 Üye okuyor. (0 Kayıtlı üye ve 1 Misafir) | |
| |
Benzer Konular | ||||
| Konu | Konuyu Başlatan | Forum | Cevaplar | Son Mesaj |
| ALARİN Süspansiyon | Ecrin | İlaçlar ve Yan Etkileri | 0 | 05 Ekim 2011 12:00 |
| Dispril Tablet | Ecrin | İlaçlar ve Yan Etkileri | 0 | 13 Eylül 2011 22:50 |
| Arthrotec 50 mg Tablet | Ecrin | İlaçlar ve Yan Etkileri | 0 | 11 Eylül 2011 02:34 |
| Hem Netbook, Hem Tablet | Sevda | Bilim Dünyasından Son Haberler | 0 | 21 Haziran 2011 01:09 |
| 200 Dolar'a Tablet PC | xLine | Bilim Dünyasından Son Haberler | 0 | 05 Ocak 2010 02:37 |
Normal
