Diaformin 1000 mg
 

FORMÜLÜ:
Her tablet etkin madde olarak; 1000 mg metformin hidroklorür içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler:
Metformin, tip 2 diyabet hastalarında bazal ve post prandiyal plazma glukozunu düşürerek glukoz toleransını iyileştiren biguanid grubu antihiperglisemik ajandır. Etki mekanizması diğer oral hiperglisemik ajanlardan farklıdır.

Metformin başlıca 3 yol ile etkisini gösterir;
1) Hepatik glukoz üretimini azaltır,
2) Kaslarda periferik glukoz alımını ve kullanımını arttırarak, insülin duyarlılığını arttırır,
3) Glukozun bağırsaktan emilimini geciktirir,

Metformin, insulin salınımını uyarmadığı için, sülfonilürelerden farklı olarak, ne tip 2 diyabetli hastalarda ne de normal kişilerde hipoglisemi oluşturmaz ve hiperinsülinemiye sebep olmaz. Metformin tedavisi sırasında, açlık insülin seviyeleri ve gün boyu süren plazma insülin cevabı azalırken, insülin sekresyonu değişmez.

Farmakokinetik Özellikler:
Emilim ve Biyoyararlanım: Oral alınan 850 mg metforminin biyoyararlanımı yaklaşık % 50-60'dır. Metformin ile 850 mg'dan 2550 mg'a kadar dozlarda yapılan çalışmalarda biyoyararlanımın doz ile doğrusal orantılı olmadığı tespit edilmiştir. Bunun nedeni atılımdan ziyade metformin emiliminin doygunluğa ulaşması ve tam olmamasıdır.

Yiyecekler metforminin emilimini geciktirir veya uzatır. Metformin 850 mg tabletin farmakokinetik değerleri; yiyecek ile alındığında, aç karnına alınmasına göre; ortalama plazma doruk konsantrasyonu (Cmax) % 40 oranında daha düşük, eğri altında kalan plazma konsantrasyonu (AUC) % 25 düşük, ve doruk plazma konsantrasyonuna erişme zamanı (Tmax) 35 dak. daha uzundur. Bu düşüklüğün klinik gerekçesi bilinmemektedir.

Dağılım: Metformin plazma proteinlerine ihmal edilebilecek kadar düşük oranlarda bağlanır. Metforminin alışılagelmiş klinik dozlarını takiben, kararlı plazma konsantrasyonlarına 24-48 saat içinde erişilir.

****bolizma ve Atılım: Tek doz intravenöz uygulanmayı takiben metformin idrardan değişmeden atılır ve karaciğerde ****bolizmaya uğramadığı gibi safra yoluyla da atılmamaktadır. Metforminin renal klerensi, kreatinin klerensinden yaklaşık 3.5 kat daha fazladır. Bu durum ilacın başlıca tübüler sekresyon ile atıldığını gösterir. Metforminin ağızdan uygulanmasını takiben emilen ilacın yaklaşık % 90’ı böbrek yolu ile 24 saat içinde atılır. Metforminin plazma yarı ömrü yaklaşık 6.2 saattir