| Ursofalk
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikler:
Ursodeoksikolik asit düşük miktarlarda insan safrasında mevcuttur.
Ağızdan alınan ursodeoksikolik asit; bağırsaktan kolesterol emilimini engelleyerek, karaciğerde kolesterol sentezini azaltarak ve safraya kolesterol atılımını azaltarak, safranın kolesterolle doymasını azaltır. Kolesterol safra taşları, kolesterolün dağılımına ve likit kristal oluşumuna bağlı olarak, zaman içerisinde kademeli olarak çözünür.
Şu ana kadar edinilen bilgilere göre, ursodeoksikolik asidin hepatik ve kolestatik karaciğer hastalıklarındaki etkisinin lipofilik, deterjan benzeri ve toksik özellikteki safra asitlerinin yerini hidrofilik, sito-protektif, non-toksik ursodeoksikolik asidin alması, hepatositlerin salgılama kapasitelerinin artması ve immünolojik düzenleyici süreçler sayesinde olduğu düşünülmektedir.
Farmakokinetik özellikler:
Oral alınan ursodeoksikolik asit jejunum ve ileumun üst kısmından pasif transport ile terminal ileumdan ise aktif transport ile hızla emilir. Emilim, genellikle uygulanan dozun % 60-80'ni oranındadır. Emilimden sonra hemen hemen hepsi glisin ve taurin amino asidi ile karaciğerde konjuge edilir ve safra ile atılır. Karaciğerden ilk geçiş klirensi % 60'a yaklaşır.
Ursodeoksikolik asidin bir kısmı ince barsaklarda bakteriyel yıkım ile 7-ketolitokolik asit ve litokolik aside dönüşür. İnsanda litokolik asidin sadece çok küçük bir kısmı emilir ve litokolik asit önce karaciğerde detoksifiye edilir ve daha sonra safraya atılarak dışkıyla uzaklaştırılır.
Ursodeoksikolik asidin biyolojik yarı ömrü 3.5 ila 5.8 gün arasındadır.
|